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骨化三醇
骨化三醇 - 基本资料
药物名称:骨化三醇
英文名称:Rocalirol
药物别名:罗钙全
英文别名:Calcitriol
类别:西医药物
骨化三醇 - 药效学
骨化三醇 - 药理学
至于维生素D依赖性佝偻病,其血清骨化三醇水平极低或为零,由肾脏合成的内源性骨化三醇不足,需要本药作替代治疗。对于抗维生素D型佝偻病,虽然长期疗效尚未肯定,服用本药可能有益,某些患者服用后能缓解低血磷症。对于由新生儿肝炎,胆道闭锁,胱氨酸病,钙和维生素D缺乏引起的佝偻病,本药可提供有效的治疗。
对于绝经后及老年性骨质疏松症,服用本药能增加肠道钙的吸收,提高血清钙浓度,并减少锥体骨折的发病率。
骨化三醇 - 药动力学
但停药或减量后几天内,血钙浓度就可恢复正常,比使用维生素D3或其衍生物的下血钙恢复更快。口服吸收快,3-6小时达高峰,t1/2约3~6小时,经7小时后尿钙浓度增加,单次口服剂量可持续药理活性3~6日。
骨化三醇 - 用法用量
如患者同时使用巴土酸盐或抗癫痫药,则必须提高本药的剂量。绝经后及老年性骨质疏松症推荐剂量为0.25ug/次,2次/日。最大剂量可至0.5ug,2次/日。在用药后第1、第3、第6个月监测血钙及血肌酐。正常者可每隔6个月监测。调整剂量期间,需每周监测血钙。甲状旁腺功能低减和佝偻病最初剂量是0.25ug,每日清晨服用。如果生化指标和临床症状没有明显改善,可以每膈2-4周提高药物用量。
一旦发现血钙超出正常1mg/100mL(正常平均值为9-11mg/100mL),就必须大量减少本药用量或停药,直至血钙水平恢复正常。停用钙剂也有助于迅速地恢复血钙水平。有时需考虑是否降低饮食钙的摄入量。出现高血钙时,必须每日检测血钙和血磷的浓度。当血钙浓度恢复正常后,可继续服用本药,但剂量应比以前每天减少0.25ug。
骨化三醇 - 注意事项
对于肾功能正常的患者,长期的高血钙可能合并血清肌酐的升高。虽然通常这是可逆的,但在这些患者中,预防可能导致高血钙的一切因素是非常重要的。肾功能正常的患者服用本药,需要预防脱水。应当保证充足的液体摄入。极少量的角黄素作为赋形剂存在于本药胶囊的外壳中。有报道它与视网膜上黄色结晶的沉积有关,特别是长期服药后。对妊娠和哺乳的影响本药的安全性在妊娠或准备妊娠的妇女中尚未肯定。
因而使用时应当权衡疗效和可能对母婴产生的潜在危险。有甲状旁腺功能低下的孕妇用本药治疗时,妊娠末期应加大剂量,哺乳期减少剂量,须严密监测血钙。
骨化三醇 - 适应症
骨化三醇 - 对继发性甲状旁腺功能亢进症的治疗
资料与方法:
1.2给药方法:将所选34例患者随机分成A组、B组、C组3个观察组,A组7例口服罗钙全每周2次,每次4μg;B组18例,口服罗钙全每周2次,每次2μg;C组9例,每日口服罗钙全0.25μg。每组各观察20周。用药期间若血钙>2.75mmol/L或血磷≥2.26mmol/L,或钙磷结合率>70,则首先考虑改用1.25mmol/L[Ca2+]透析液。若无效则考虑剂量减半。
1.3观察指标:于治疗前2周内测定空腹血iPTH、血钙、血AKP、血磷各项指标,治疗开始后每月查iPTH1次。治疗开始第4~8周,每2周查血钙、血AKP、血磷1次,以后每4周测1次。途中部分患者因高钙血症或其他原因退出观察,故治疗后第4周、12周、20周的观察数目有变化。
2结果
2.1血iPTH的变化:从表1可以看出,3组治疗第4周iPTH均有下降,A组于第12周、20周下降差异有显著性,B组于4周、12周、20周下降差异均显著,C组第4周、第12周虽有所下降,但不显著,第20周下降显著,用不配对χ2检验对照A、B组4周、12周、20周iPTH下降值两组间差异无显著性(P>0.05)。表13组治疗各时期iPTH测定结果(略)
2.2血钙、血磷、血碱性磷酸酶(AKP)的测定
2.2.3AKP的变化:A、B、C3组均有所下降达正常范围,且B组各时段均值显著下降达到正常范围。见表2。表2A、B、C3组治疗前及治疗终点血钙、血磷、血AKP测定结果。
2.3不良反应:A组有2例在治疗4周发生一过性肝酶(AST)升高,考虑与用药有关。B组有2例发生胃部不适,A组2例、B组1例分别发生顽固性瘙痒的一过性瘙痒,应为高钙、高磷血症引起。其他有头痛、恶心各1例。
应用罗钙全治疗后,各剂量组血磷均无显著性下降,提示罗钙全对降低血磷无显著作用。B组在治疗第4周、12周、20周时AKP均有显著降低,每天0.25μg组在治疗第20周AKP显著降低,根据本组病例观察结果,有以下4点体会:(1)口服罗钙全是治疗SHPT的有效方法,治疗前iPTH200ng/L者则宜采用冲击疗法。(2)两种剂量的冲击疗法中,每周2次4μg与2μg组间对比降低iPTH、纠正低血钙的疗效差异无显著性,而且每周2次4μg的给药剂量更易产生高钙血症,所以冲击疗法以每周2次2μg为宜。
骨化三醇 - 参考资料
《中国医师药典》